CF是FH4的类似物,进入体内后,转变为亚甲基四氢叶酸(N5N10‐CH2FH4)和N10‐甲烯四氢叶酸(N10‐CHOFH4),可参与dTMP的合成,所以外源给予CF,可以越过MTX所阻断的部位,使正常的生化反应继续进行,即继续合成DNA及蛋白质,起到解救作用。