药物在体内的代谢一般是经酶的催化,使药物由有活性者转化为无活性的代谢物(或低活性物)。体内酶活性的变化必然会对药物代谢产物发生影响,而使其疗效相应改变。以下是一些具有较强酶抑作用的常见药物:别嘌醇、胺碘酮、氯霉素、氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、右丙氧芬、地尔硫。乙醇(急性中毒时)、红霉素、丙米嗪、异烟肼、酮康唑、美托洛尔、甲硝唑、咪康唑、去甲替林、口服避孕药、羟保泰松、奋乃静、保泰松、伯氨喹、普萘。具有酶诱导作用的常见药物有:巴比妥类(苯巴比妥为最)、卡马西平、乙醇(嗜酒慢性中毒者)、氨鲁米特、灰黄霉素、氨甲丙酯、苯妥英、格鲁米特、利福平、磺吡。酮(某些情况下起酶抑作用)等。
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