第三节 手性药物分析方法及其应用

手性药物对映体在体内的药理活性、代谢动力学过程及毒性等存在着显著差异。明确要求在向FDA提交的有关新药申请报告中，必须包括对映体的化学、药理学、毒理学以及临床作用的所有信息，这极大地推动了全球范围内手性药物的研究和发展。手性药物的开发倾向于发展单一对映体产品，近十年中单一对映体药物的世界市场每年以20%以上速度增长。我国手性药物的研究也有了较快进展，2006年12月国家食品药品监督管理局（SFDA）发布了《手性药物质量控制研究技术指导原则》。在指导原则中规定：手性药物的质控项目要体现其光学特征的质量控制。需控制的立体异构体杂质应根据上述研究的结果加以确定，限度的确定则应首先考虑杂质的安全性。