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(一)体外试验的标准化

探针底物的K m或已知抑制剂的K i值应该在文献值中间值的3倍范围内,尽管后者变动经常有10倍。选用哪种底物和抑制剂探针?重要的人CYP酶都有公认的探针。这些探针被选作提供体外参数最好的工具,并不是因为它们的体内相关性或方便高通量筛选。这些探针被称为“首选”探针,反映。在文献的优先报道和长期应用,其他“可接受”探针,使用不那么广泛,某些方面不理想。讨论集中在药物研发后期而不是候选药物筛选阶段体外数据的评价。代谢特性,反应表型,CYP抑制和诱导被定义成相关领域。如何用体外信息模拟和预测体内动力学愈来愈被强调。

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——《药物现代评价方法》
书名:《药物现代评价方法》
栏目:药物现代评价方法 > 第八章 药物体内过程评价 > 第四节 药物代谢评价 > 九、对药物相互作用的一些认识
作者:蒋学华
参编:包旭,丁劲松,何林,何勤,贺英菊
页码:290-291
版本:1
出版时间:2008-07-01
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