[概述]（一）二氢叶酸还原酶抑制剂

甲氨蝶呤（methotrexate，MTX）的化学结构与叶酸相似，对二氢叶酸还原酶具有强大而持久的抑制作用，它与该酶的结合力比叶酸大106倍，呈竞争性抑制作用。药物与酶结合后，使二氢叶酸（FH2）不能变成四氢叶酸（FH4），从而使5，10-甲酰四氢叶酸产生不足，使脱氧胸苷酸（dTMP）合成受阻，DNA合成障碍。为了减轻MTX的骨髓毒性，可在应用大剂量MTX一定时间后肌注甲酰四氢叶酸钙，以保护骨髓正常细胞。