体外研究显示,培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性,这些酶都与叶酸代谢有关,参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌呤核苷酸的生物合成过程。培美曲塞通过转运叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内,它就在叶酸多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg/m2,滴注10分钟,顺铂的推荐剂量为75mg/m2滴注超过2小时,应在培美曲塞给药结束30分钟后再给予顺铂滴注,接受顺铂治疗要有水化方案。
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