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[文献资料]一、多肽固相合成的基本原理和过程

多肽固相合成的主要设计思想是,先将所要合成的肽链C端氨基酸的羧基以共价键与不溶性的高分子树脂相连,然后以此氨基酸作为氨基组分经过脱去氨基保护基,并与过量的活化羟基组分反应延长肽链,重复(缩合‐洗涤‐去保护‐中和洗涤‐下一轮缩合)操作。固相合成与其他技术唯一区别是固相载体。多肽固相合成已有40年的历史,然而直至现在,人们仍只能合成一些较短的肽链,更无法随心所欲地合成蛋白质。而在生物体内,核糖体上合成肽链的速度和产率都是惊人的,能否从生物体合成蛋白质的原理得到一些启发,将其应用于多肽固相合成(树脂)中,这一令人感兴趣的问题,也许会成为今后多肽合成技术的发展方向。

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——《多肽药物研究与开发》
书名:《多肽药物研究与开发》
栏目:多肽药物研究与开发 > 第三章 多肽药物原料药合成及药学研究 > 第一节 多肽药物原料药的固相合成
作者:厉保秋
参编:高继友,厉保秋,厉凌子,路杨,闫庆连
页码:51-52
版本:1
出版时间:2011-05-01
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