依维莫司是西罗莫司的衍生物,是mTOR抑制剂。雌激素受体和mTOR信号转导通路之间的相互作用是导致内分泌治疗失败的重要机制,虽然抑制了雌激素受体信号转导通路,但是mTOR信号转导通路仍然发挥作用,导致肿瘤细胞产生耐药。依维莫司是典型的mTOR抑制剂,可以通过抑制该通路活性发挥抗肿瘤作用,因此对芳香酶抑制剂治疗失败的患者仍然有用。一项包括724名绝经后乳腺癌患者的Ⅲ期临床试验研究了依维莫司和依西美坦合用的疗效( BOLERO-2 ) ,这些患者在接受过非甾体类芳香酶抑制剂治疗后仍然有复发和进展,结果表明单用依西美坦的患者无进展生存期只有2.8个月,而联合使用依维莫司后可以延长至6.9个月。
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