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[治疗](三)代谢

经典抗精神病药经由肝脏的羟化(hydroxylation)和去甲基化代谢,趋于更可溶性和更易为肾脏所代谢,或以粪便形式排泄。由于这些药物的许多活跃的代谢,很难观察到药物血浆浓度和临床疗效之间的相关性。氟哌啶醇的代谢便证实了这一复杂性,尽管它只有一种已被知晓的代谢产物‐羟化氟哌啶醇,它的代谢产物的部分被转换还原至其母体化合物。其他的变异还在于年龄、个体的遗传易感性和其他药物的合用,都可使不同个体的药物血浆水平差异很大(10~20倍)。 大多数经典抗精神病药经细胞色素P450 酶系的2D6 和3A4 亚型所代谢。由于2D6是这些药物代谢中最为关键的生物转化酶,2D6 代谢率的遗传差异性就会起到相当的作用,特别是因为大多数经典抗精神病药都能抑制2D6 酶活性。据估计,大约5%~10%高加索人的P450 2D6 酶呈低代谢状态,而非洲、美洲人群中则呈较高的代谢率。P450 2D6超快速代谢型在其他种族人群中也有报道。

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——《精神药理学》
书名:《精神药理学》
栏目:精神药理学 > 第三篇 精神药物的分类和药理学原理 > 第一章 抗精神病药 > 第二节 经典抗精神病药 > 四、药代动力学特点
作者:江开达
参编:江开达,李晓白,司天梅,崔东红,方贻儒
页码:307
版本:1
出版时间:2007-05-01
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