阻断组胺H1作用:具有拮抗组胺作用,可使毛细血管扩张、通透性增加、降低血压、解除支气管、胃肠道平滑肌痉挛等作用。在Ⅰ型变态反应中,过敏活性物质除了组胺外,还有5‐羟色胺、缓激肽及慢反应过敏物质(SRS‐A),故本类药物的疗效有限。第一代H1拮抗剂还能激活毒蕈碱胆碱能受体、5‐羟色胺受体或α‐肾上腺受体。