早在19世纪生物学家发现凝固血液内释放出一种收缩血管的物质。1948年,Rapport等从牛血清中分离出这种缩血管物质,命名为血清素(serotonin),随后确定了其化学结构是3‐(β‐氨基乙基)‐5‐羟基吲哚,即5‐羟色胺(5‐hydroxytryptamine,5‐HT)。由于5‐HT不能透过血脑屏障,中枢与外周的5‐HT在代谢和功能上具有相对独立性。