环丝氨酸对动物毒性较低而对人类毒性较大,治疗量与中毒量比较接近。一般认为,血药浓度> 30 μ g/ml或用量> 1g时都易发生中毒,服用环丝氨酸0.75g或1.25g均有发生中毒的病例报告。心悸、心动过速,严重者血压下降,休克及呼吸麻痹。癫痫病人禁用环丝氨酸。