本药每日用药2g可发生急性中毒,表现为精神错乱、幻觉、朦胧状态、记忆障碍等。较长期用药,可发生慢性或亚急性神经中毒,并伴有绿舌、绿便甚至绿尿,这是由于氯碘羟喹与铁络合之故。氯碘羟喹的类似物如双碘喹啉、双溴喹啉等及卤代羟基喹啉,也都可以产生上述神经毒性作用。