此类药物能直接与HIV的逆转录酶结合,作用于HIV逆转录酶的某些位点,使其失去活性。不良反应有皮疹和肝功能异常,其他常见反应有恶心、疲劳、发热、头痛、哮喘、呕吐、腹泻、腹痛和肌痛。地拉韦定(delavirdine):作用同奈韦拉平。推荐剂量为400mg,每日2次,不良反应有头痛、乏力、恶心、呕吐、腹泻及皮疹等。