主要通过结合和激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR γ),诱导脂肪生成酶和与糖代谢调节相关蛋白的表达,促进脂肪细胞和其他细胞的分化、促进靶细胞对胰岛素的反应而改善胰岛素敏感性。临床试验显示噻唑烷二酮类药物可使HbA1C下降1.0%~1.5%。目前我国上市的噻唑烷二酮类药物包括:罗格列酮:用量为4~8mg/d,每日1~2次口服。有活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.5倍者禁用本类药物。