药物有万古霉素、替考拉宁。万古霉素与N‐乙酰胞壁酸‐五肽末端的两个氨基酸形成的二肽,即D‐丙氨酰‐D‐丙氨酸结合形成复合物,造成前体物堆积,是肽聚糖前体的进一步交叉连结受阻,从而抑制了细菌细胞壁的合成,另外大量的复合物堆积也影响了细胞膜的合成。甚至分离到对糖肽类敏感性下降的金黄色葡萄球菌(GISA)。