对中枢神经系统有明显兴奋作用,首先作用于皮层,随着剂量增加则相继兴奋延髓和脊髓。服用小剂量咖啡因,可使人精神振奋,减轻疲劳感。咖啡因可使冠状动脉和肺、肾动脉扩张,使心肌收缩力加强,心排出量增加。咖啡因能抑制肾小管钠离子的再吸收,增加肾血流量并提高肾小球滤过率,因而使尿量增加。剂量过大可引起失眠、激动不安、头痛等。还可诱发幻觉或轻躁狂状态。