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[文献资料]六、脱保护

正常情况下,Boc策略中N端保护基的脱保护作用可以通过DCM/TFA或TFA进行。对长链多肽而言,即使在高浓度哌啶存在时,也经常会出现不完全的Fmoc脱保护。分批合成中,在使用DBU时,可同时向脱保护混合物中加入2%的哌啶以清除Fmoc脱除过程中产生的二苯基亚甲基环戊二烯,阻止树脂氨基基团的烷基化。向脱保护混合物中加入HOBt或二硝基苯酚可抑制天冬化物的形成。

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——《多肽药物研究与开发》
书名:《多肽药物研究与开发》
栏目:多肽药物研究与开发 > 第三章 多肽药物原料药合成及药学研究 > 第一节 多肽药物原料药的固相合成
作者:厉保秋
参编:高继友,厉保秋,厉凌子,路杨,闫庆连
页码:67
版本:1
出版时间:2011-05-01
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