哌甲酯包括其异构体右旋哌甲酯口服后能被完全吸收,但与食物一起服用会加快吸收,而且能减少食欲下降的发生。哌甲酯与血浆蛋白的结合率较低,只有15%。但是,如果给予口服外消旋混合物,因为左旋哌甲酯具有更加明显的首过代谢效应而分解成左旋利他林酸,尿中右旋哌甲酯浓度将是左旋哌甲酯浓度的10倍,尿中左旋利他林酸浓度是右旋利他林酸浓度的3倍。