双胍类药物易从胃肠道吸收,作用持续时间可达14h,作用于胰岛素的靶器官如肝脏、骨骼肌和脂肪组织。双胍类药物可增加胰岛素受体的数目和亲和力,抑制肝脏葡萄糖的产生,抑制胃肠吸收葡萄糖,增加组织对胰岛素的敏感性,促进葡萄糖的无氧酵解,增强组织对葡萄糖的利用。口服双胍类引起乳酸中毒是最严重的毒性反应,见于用量过大或伴有肝肾功能不全的患者。大剂量双胍类药物促使周围组织无氧酵解增多,乳酸也增多,抑制或干扰肝脏的糖原异生而使乳酸积蓄。患有缺血、缺氧疾病者会使血乳酸进一步增高,肝、肾功能不全者乳酸清除率减慢,也容易促发乳酸酸中毒。乳酸酸中毒主要见于苯乙双胍,而二甲双胍极少见。
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