药物被吸收进入血液循环后,会与血浆蛋白结合,而非结合的游离型则通过生物膜移行至各组织,而后与药物作用部位发生反应,显示其药效。药物与血浆蛋白和不同组织蛋白的结合能力,以及各个组织细胞膜对药物的转运能力都影响分布过程。药物在某个组织中的富集可以被用来靶向给药,也可能会导致组织中毒。通常药物是小分子,而蛋白是大分子,平衡透析法采用半透膜将药物和蛋白分在两个小室内,只有小分子可以透膜,达到平衡后测量两室内药物的浓度。目前在这方面没有有效的体外模型,比较类似的是考虑各组织的生物膜组分不同,建立相应的人造生物膜,用于分析药物在血液与人造生物膜的分布系数,从而衡量药物向组织分布的能力。
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