几乎在药物吸收入体循环的同时就开始向组织分布。这种分布发生的速率主要影响药理作用的起效时间。药物抵达效应部位的速率取决于膜的通透性、患者的水化状态、局部的血流分布以及其他一些生理因素的影响。例如,地西泮是一种脂溶性高的药物,它在口服给药后数分钟内即可进入大脑,故迅速起效。由于药物的再分布,在地西泮一次给药后在其效应部位的药物浓度会很快下降,这种下降速度要快于药物消除的速率。另外,药物与血浆蛋白的结合也限制药物自肾脏和肝脏的清除,使得药物在血浆中游离药物浓度的升高多为一过性。血浆蛋白结合药物被替换引起的相互作用在精神药理学药物作用的变异性中并非主要的。
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