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[治疗]二、MMPs的结构

MMPs的分子结构主要包括四个区域:从氨基端到羧基端依次为信号肽、前肽、催化区及C‐末端。前肽的氨基酸序列(PRCGVPD)高度保守,由77‐87个氨基酸组成,使酶处于非活化的酶原状态,在酶原激活过程中可被水解。MMPs的催化结构域中都含有一段十分保守的氨基酸序列(HEXGHXXGXXH),包含有三组氨基酸,与酶活性中心部位锌离子结合形成配位键,对酶的催化活性起重要作用。某些激活剂可直接或通过裂解前肽,或改变其空间构象而打开此键,使酶的活性中心暴露而活化。内源性基质金属蛋白酶抑制剂(tissueinhibitionofmetalloprotein,TIMP)与催化区相结合,形成非共价性MMP‐TIMP复合物,从而阻断MMPs与底物结合。

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——《心血管药理学新论》
书名:《心血管药理学新论》
栏目:心血管药理学新论 > 第十一章 基质金属蛋白酶与心血管 疾病的研究进展 > 第一节 基质金属蛋白酶家族及其生物学特性
作者:顾振纶 戴德哉
参编:卞卡,王怀良,孙子林,阮长耿,李元建
页码:248-249
版本:1
出版时间:2004-06-01
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