化学名为1,1‐二甲基双胍盐酸盐(1,1‐dimethylbiguanide hydrochloride)。1957年二甲双胍和苯乙双胍开始用于临床治疗糖尿病,1958年丁福明也被用于高血糖治疗,几十年来,二甲双胍在除美国以外的世界其他地方广泛使用,已成为肥胖伴胰岛素抵抗的2型糖尿病患者治疗首选药物,苯乙双胍在临床应用后,发现大剂量时可致乳酸酸中毒。该药适用于轻度型、中度型、肥胖型和单用饮食控制无效的糖尿病患者,可以与胰岛素合用,治疗1型糖尿病患者。该类药物也可以和第二代磺酰脲类药物合用治疗对胰岛素耐受的患者。目前双胍类口服降糖药尤其是二甲双胍已成为肥胖伴胰岛素抵抗2型糖尿病患者治疗的首选药。
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