本品是选择性β 1受体阻断剂。比索洛尔能在降低血压的同时,使交感神经活性下降,稳定交感神经和迷走神经之间的平衡,故能降低高血压患者白昼和夜晚的血压,预防高血压易于早晨发生的心血管意外。比索洛尔能显著降低心衰患者的Q‐T离散度(Q‐Td),最近完成的CIBIS Ⅱ和MERIT‐HF两大研究证实,受体阻断剂对降低缺血性心脏病心衰患者的死亡率更突出的原因,除发挥抗交感活性外,在缺血性心脏病患者中还具有抗心肌缺血作用。比索洛尔联合硝酸甘油、利尿剂或地高辛控制卧位型心绞痛有良好的疗效,单用比索洛尔控制卧位型心绞痛疗效比美托洛尔明显。美国波士顿托马斯H ·李发现比索洛尔能显著减少主动脉手术引起的致命或非致命性心肌梗死。
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