口服是最方便的给药途径,大部分药物都可以通过口服给药。口服药物基本上由胃肠道吸收,主要集中在小肠、十二指肠、空肠和回肠等部位。吸收率决定了药物的透肠上皮细胞吸收效率。肠吸收药物的作用机制主要有以下几种形式,如依赖于浓度差的被动扩散和主动转运,前者包括穿越细胞间隙和细胞质两种途径。亲脂性的化合物比较容易穿越细胞膜,而亲水性的化合物主要通过细胞间隙被吸收。后者由特定的转运分子介导,这些分子具有特定的底物特异性。凡是能被P‐gp识别作为底物的药物在通过其他途径进入细胞后,还会被P‐gp通过一个耗能的过程挤压出细胞。Caco‐2细胞中这些转运分子的表达量与体内有较大差异。
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