12.4.5 5-HT6受体阻断剂

5-羟色胺受体对中枢神经系统的作用是与认知功能和感觉行为有关，其中对5-HT6受体呈阻断作用的物质可提高大鼠的认知能力，改善记忆和学习能力，因而能够对神经精神性疾病如阿尔茨海默病和精神分裂症引起的认知障碍有治疗作用，此外5-HT6阻断剂还有抗肥胖和焦虑的作用。将化合物20的氮原子并合形成吲哚环，去除了氢键给体，经结构修饰得到化合物21，基本维持原有的活性和配体效率，但提高了穿越血脑屏障的能力，消除了gp170对其外排的性质［ 20 ］。