[治疗]五、阿片受体拮抗药

阿片受体拮抗药本身对阿片受体并无激动效应，但对μ受体有很强的亲和力，对κ受体和δ受体也有一定的亲和力，可解除与这些受体结合的麻醉性镇痛药，从而产生拮抗效应。当前临床上应用的阿片受体拮抗药，主要是纳洛酮，其他还有纳曲酮和纳美芬。纳洛酮拮抗麻醉性镇痛药的强度是烯丙吗啡的30倍，不仅可拮抗吗啡等纯粹的阿片受体激动药，而且可拮抗喷他佐辛等阿片受体激动‐拮抗药，但对丁丙诺啡的拮抗作用较弱。此药是目前临床上应用最广的阿片受体拮抗药，主要用于：①拮抗麻醉性镇痛药急性中毒的呼吸抑制。其作用机制可能是，酒精某些代谢物具有阿片样作用，而纳洛酮可拮抗这些代谢物。