[病理生理]（一）磷酸二酯酶活性抑制作用

目前广泛认为茶碱的支气管扩张作用是通过抑制磷酸二酯酶（PDE）而产生的，该作用打断了细胞内核苷的循环途径，从而使细胞内3 ′ 5 ′环磷酸腺苷（c AMP）和3 ′ 5 ′环磷酸鸟苷（c GMP）的浓度升高，基于其酶的一些特点，选择性拮抗剂的发展和最近的分子克隆等。茶碱是一种非选择性PDE抑制剂，但茶碱在治疗作用的血浆浓度时，其酶抑制作用很小。在茶碱的治疗血浆浓度时，人类肺脏提取物总的PDE活性仅有5%～20%受到抑制。尚无证据表明气道平滑肌或炎症细胞能浓缩茶碱使细胞内茶碱浓度高于循环血浆中的茶碱浓度。在哮喘患者组织中茶碱和选择性PDE抑制剂的作用需待进一步研究。