这类受体是通过鸟苷酸(GTP)结合蛋白即G蛋白介导而发挥受体作用的受体蛋白质的总称,这类受体最多,包括生物胺(肾上腺素、多巴胺和5‐羟色胺等)、前列腺素。许多多肽的受体都是G蛋白耦联受体,M胆碱受体、阿片受体和嘌呤类受体也属此类。这类受体结构大体极为相似,都是由单一肽链形成七个α螺旋往返穿透细胞膜而最终形成的具有亲水性的蛋白质,N段在细胞外,C段在细胞内。主要有两类,其一为兴奋性G‐蛋白(Gs),霍乱弧菌毒素能使其活化,激活腺苷酸环化酶(AC)。在此过程中,和γ亚基一起也可以平行性地影响一些效应器(包括腺苷酸或鸟苷酸环化酶、磷脂酶A2、磷脂酶C或D、离子通道或某些载体蛋白)的活性。
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