中枢性降压药的作用靶点包括延髓背侧孤束核突触后膜的α 2受体及延髓嘴端腹外侧区(RVLM)的I1咪唑啉受体(见图3‐。16),该类药物有可乐定、莫索尼定、利美尼定、甲基多巴等。可乐定的降压作用通过上述两种受体的协同作用而产生,莫索尼定、利美尼定等主要作用于I1咪唑啉受体。甲基多巴则作用于孤束核α 2受体,因其不良反应较多,现已少用。莫索尼定(moxonidine)为第二代中枢性降压药,口服吸收率为90%,生物利用度为88%,无首过效应,其作用与可乐定相似,但对咪唑啉I1受体的选择性比可乐定高。不良反应较少,偶见体位性低血压、便秘及胃肠道不适,无镇静、停药反跳现象及体位性低血压。
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