H1受体广泛分布于中枢神经系统,第一代抗组胺药由于分子量小并具有亲脂性,不易被脑内皮细胞P糖蛋白外流泵识别并泵出,极易通过血脑屏障,加上药物对中枢H1受体有较高的亲和力等,常引起嗜睡、抑郁、疲乏或注意力不集中等不良反应。长时间使用可影响婴幼儿认知功能发育和学龄儿童的学习表现。部分儿童可出现与抑制相反的激惹、多动和抽搐等症状。第一代抗组胺药可通过乳汁引起婴儿嗜睡和激惹,因此不建议用于哺乳期妇女。因此,使用中应注意避免超剂量使用,不同时合用竞争细胞色素P450酶的药物(如大环内酯类、唑类抗真菌药等),以免导致抗组胺药代谢减慢和血浆浓度升高。
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