咪唑啉-Ⅰ 1受体激动剂为新一代的中枢降压药物,能选择性作用于延髓嘴端腹外侧区咪唑啉-Ⅰ 1受体,通过降低交感神经活性和增强迷走神经活性,降低外周血管阻力和心排出量从而产生降压作用。咪唑啉受体分为咪唑啉-Ⅰ 1受体和咪唑啉-Ⅰ 2受体,咪唑啉-Ⅰ 1受体主要分布于延髓嘴端腹外侧区,也存在于海马、下丘脑和纹状体,属G蛋白耦联受体,三磷酸肌醇(IP3)和二酰甘油(DAG)可能是信号转导的第二信使,在血压的调节中起重要作用,不产生镇静。咪唑啉-Ⅰ 2受体分布于脑组织和外周组织细胞如肝、肾、血小板、脂肪细胞等。莫索尼定(moxonidine)降压作用机制及药理特性与利美尼定相似。
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