吡曲克辛(Piritrexim,PTX)又名甲氧苄吡嘧啶,为新型抗叶酸化合物,对人慢性粒细胞性白血病细胞的二氢叶酸还原酶有选择性抑制作用,在体外对瘤细胞的细胞毒作用与MTX相似。对人胚胎细胞的细胞毒作用明显低于MTX。MTX的细胞毒作用可为10倍克分子浓度的CF所完全扭转。而本品的细胞毒作用在CF250倍浓度下亦仅部分扭转。180、ECA、P 388及大鼠W‐256等瘤株均有明显的抗肿瘤作用。剂量限制性毒性为骨髓抑制。