前列腺癌对雄激素有较高的敏感性,近年来研究发现,人类及灵长类动物的肾上腺可分泌大量甾体,在周围组织中转化为雄酮。切除睾丸,给予雌激素或促黄体激素激动剂后可降低血中睾丸酮90%~95%,但对前列腺组织的雄激素样作用影响较小,这是因为前列腺癌组织中存在大量二氢睾丸酮(DHT)及3 α‐二醇(5 α‐雄甾烷、3 α,17 β‐二醇),尽管切除睾丸后血中雄激素下降90%~95%。目前用于临床的抗雄激素制剂有:氟他胺及醋酸环丙孕酮等。