口服10分钟后即可在血浆中测出,给药后约60分钟血浆浓度达高峰。口服后5~20分钟起效,持续时间同地高辛。吸收后在全身广泛分布,分布容积约920L。血浆蛋白结合率约30%,在心肌、脑、骨骼肌组织中的分布浓度数倍于血浆药物浓度。药物可透过胎盘屏障进入胎儿体内,母乳中的药物浓度约为血浆浓度的8%。主要以原形从肾脏排泄(约占60%),日廓清率约为20%,血浆半衰期54~60小时,肾功能受损时机体对甲基地高辛清除减少。肝硬化也会导致药物血药浓度偏高。甲基地高辛治疗的禁忌证、与其他药物的相互作用、药物过量时的不良反应、药物过量时的处理等均与地高辛类似。
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