分子中螺环的存在,显著增加了立体因素,在螺环的不同位置连接不同的功能基,可赋予分子不同的药理活性。激动该受体可调控体重和食物摄取,在能量平衡和物质代谢中起重要作用,因而是治疗肥胖和糖尿病的靶标。MC4受体特异性激动剂还可刺激雄性鼠的勃起,有可能治疗男性性功能障碍。