脂质体既可将亲水性药物包封在内水相,又可将亲脂性药物包封在脂质双分子层中,从而改变了药物的体内行为(如组织分布、摄取和消除等),实现靶向治疗的目的。但是脂质体在包封亲脂性药物时往往要受到药脂比的限制,而且药物分布在脂质双分子层会干扰脂质双层膜的结构,影响脂质体的稳定性,在贮存过程中发生药物泄漏[ 43 ]。他们把环糊精提高药物的水溶解性和脂质体的缓释靶向优势结合起来,将水溶性的环糊精包合物包封在脂质体的内水相中,提高了药脂比,增加了脂质体的稳定性,抑制了药物的解离,改变了药物在体内的动力学行为。
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