主要的β肾上腺素能受体阻断剂(简称β受体阻断剂)是竞争性拮抗剂。在使用β受体阻断剂时,要考虑其受体亚型的选择性、生物利用度、半衰期、脂溶性、清除途径、膜稳定性、适应证(例如心绞痛、心梗后或高血压),以及内在交感活性等。肾上腺素能受体激活后,在心脏中的净效应是正性变时性、变力性和变传导效应,因此β肾上腺素能受体阻断剂可防止内源性儿茶酚胺的上述正性效应。在病理状态下,肾上腺素能受体的功能和数量将会发生改变。例如,心衰和长期缺血的情况下,肾上腺素能受体功能的病理性改变包括了受体数量的减少或比例改变, 1减少而β。
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