20世纪20年代奎宁是惟一的抗疟药。该药问世后不久出现耐药性,尤其是60年代恶性疟原虫对氯喹产生耐药性并迅速蔓延,且由单一耐药性向多药耐药性发展,人们一直在努力寻找治疗耐药性虫株的抗疟药。这类药物通过杀灭红细胞内期的裂殖体,中断疟原虫的无性生殖周期,可控制症状和预防性抑制症状发作。