受体阻滞剂可选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。受体阻滞剂适用于糖尿病性高血压及有前列腺肥大的老年高血压患者。