雄激素主要被用于晚期乳腺癌的治疗,但目前已基本上被其他药物所替代。不良反应包括:长期大量应用可引起性功能紊乱,在男性可引起性欲亢进、粉刺,药物可能抑制促性腺激素的分泌而引起睾丸萎缩和抑制精子生成,又由于抑制内源性睾酮的产生,可导致阳痿。常用药物包括:丙酸睾酮等。