这一理论认为由于渗透促进剂、溶剂分配进入角质层,与角质层内蛋白相互作用,破坏高度有序的角质层结构,增加角质的流动性从而促进药物渗透吸收。目前应用得比较多的透皮促进方法主要集中在两个方面,即物理方法和化学方法。物理方法包括:离子渗透法、电致孔法、超声波法、温热热能法等,而化学方法则主要集中在寻找理想的透皮吸收促进剂及其联用方式。