[治疗]第三节 PDE4抑制剂

从1996年至今，已发表1000多个PDE4抑制剂的专利，反映了对此类药物治疗潜力的巨大兴趣。PDE4抑制剂成为药物开发热点至少有两个主要的原因，第一，已证实PDE4抑制剂联合了抗炎和支气管扩张作用，可能通过对第一代原形药进行结构优化而发现新的药物，能竞争或取代皮质激素和β 2受体激动剂联合治疗哮喘的基础地位，而且PDE4抑制剂可能有效治疗COPD。第二，最近几年发现，PDE4抑制剂对一些自身免疫性疾病如风湿性关节炎，多发性硬化和Ⅱ型糖尿病等可能有效。第三代PDE4抑制剂将以PDE4亚型为靶分子，选择性定位于组织和细胞，降低不良反应发生率，开发中的PDE4抑制剂中已有第三代PDE4抑制剂。