多年以前,有人就曾提出,药物所以能够发生作用,是由于它与机体效应器的某一部位相结合,这一部位当时被称为“接受物质”,以后又被称为“受体”(receptor)或“受点” receptor si te)。现已确知,受体”是位于细胞膜或细胞内的一种蛋白质,能同体内神经传导介质、激素及其他内源性活性物质或某些药物相结合,从而引起一系列生化反应,表现为细胞或组织器官功能的兴奋或抑制。如和乙酰胆碱结合的受体,称为“胆碱受体”。受体还可有其亚型,如胆碱受体分成毒蕈碱型(M)和烟碱型(N)两类。而向上调节则与长期应用拮抗剂后敏感性增加或撤药症状有关,如高血压患者应用普萘洛尔时突然停药可引起反跳现象。
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