‐受体阻断剂的出现是近30多年来药理学的一大进展,迄今已有20余种,且新品还在不断研制成功。此类药物通过竞争性阻断心脏β‐肾上腺素受体,抑制外源性及内源性交感胺(儿茶酚胺)对心脏的影响而间接发挥抗心律失常作用。其共同的药理特征是通过抑制腺苷酸环化酶的激活,抑制了钙通道的开放,使心肌细胞,尤其是慢反应细胞4相自动除极化速率降低,Vmax减慢,激动的传导减慢,缩短或不改变APD,相应延长ERP(尤其是房室结),使ERP/APD比值增加。由于此作用是通过竞争性阻滞出现的,因此用药期间安静状态下窦性心率无明显下降,只有当交感神经明显兴奋如运动和紧张状态,窦性心率的升高才被抑制。
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