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[治疗]四、Weel/CDC25 对CDK 活性的调控

CDK近氨基端的14位苏氨酸残基(threonine residue,Thr.15)(CDK2)的磷酸化和去磷酸化,对于CDK的激活和失活特别重要。在CDK2中,这些残基的侧链吊在ATP结合位点的顶上,因而埋藏于T环之下,以至于不能接触之。然后,Thr 14/Thr 15在磷酸酶的作用下,突然的去磷酸化,导致CDC2的激活,引发有丝分裂的开始。但此时因为Thr 14/Thr 15的磷酸化状态,CDC2并未被激活,只有当CDC25激活,使Thr 14/Thr 15去磷酸化,CDC2才被激活,而激活后的CDC2又进一步通过激活某个蛋白激酶和抑制某个磷酸酶,使Weel灭活,更多的CDC25激活,形成CDC2活性的暴发,进入有丝分裂期。

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——《肿瘤药理学新论》
书名:《肿瘤药理学新论》
栏目:肿瘤药理学新论 > 第十二章 Cyclins/CDKs 抑制剂的抗肿瘤作用 > 第一节 细胞周期的调控
作者:胥彬
参编:丁健,包定元,陈红专,陈晓光,丁健
页码:326-327
版本:1
出版时间:2004-04-01
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