匹来霉素(Pepleomycin)是博来霉素的衍生物,用博莱霉酸半合成法制得,与BLM不同处仅在R为3‐[(S)‐γ‐苯乙基胺‐丙基胺基]所取代。大鼠皮下注射本品后测定各脏器内匹来霉素浓度,肾、血清中浓度最高,其他脏器中药物浓度依次为:皮肤、肺、淋巴结、食管、胃、前列腺,脑组织浓度很低不能测出。397例单用匹来霉素的不良反应发生率为66.2%,其中以发热、寒战的发生率为最高24.2%,其次为脱发、食欲不振、体重下降、口腔炎、全身怠倦、皮肤硬化及肥厚等,偶可产生血压下降甚至休克、肝功能障碍、白细胞减少及贫血。临床上常用剂量为5~10mg,静注或肌注,每周3次,总剂量一般控制在150mg以下。
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