（二）药代学

静脉注射后，很快进入脑和其他血流灌注丰富的器官，其次是肌肉内，脂肪摄取较慢。催眠作用与脑内药物浓度呈线性相关。两种光学异构体［ R（＋）］与［ S（－）］在血、脑和肝中的分布基本上无差别，但［ S（－）］几乎没有催眠作用，提示脑内受体区有立体构相特异性。单次静脉注射依托咪酯0.3mg／kg，血浆药物浓度立即上升，然后快速下降，呈双相状态，其动力学变化符合开放三室模型。依托咪酯进入血液循环后，有76.5%与血浆蛋白结合（几乎全是白蛋白）。依托咪酯在体内代谢的速度很快，其时效短，不仅与药物在体内再分布有关，而主要是迅速水解代谢的缘故。