硝酸酯类药物只有通过生物转化成为NO后才可以调节血管张力,从而达到治疗的目的。硝酸甘油可经肝脏和静脉途径快速代谢,血浆半衰期为2~4分钟。硝酸甘油口服后可以很好地吸收,大部分经过肝脏首过效应后就失去活性。硝酸异山梨醇酯的半衰期大约为40分钟,经过肝脏代谢后生成2个活性代谢产物,即:2‐单硝酸‐异山梨醇酯(半衰期2小时)和5‐单硝酸‐异山梨醇酯(半衰期4小时)。5‐单硝酸‐异山梨醇酯可以人工合成,口服后不经过肝脏生物转化,因而具有100%生物利用度。合并二尖瓣反流的患者使用硝酸酯类药物可以降低乳头肌缺血的发生概率,使得瓣叶的开启更加恰如其分,提升前向每搏输出量。
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